Первичный пассаж

Первичный пассаж, или пресистемный метаболизм, — это биотрансформация ЛС в результате поступления в печень через портальный кровоток после всасывания в желудке или кишечнике. При этом под влиянием биотрансформации печеночными ферментами фармакологическая эффективность ЛС может значительно снижаться. Это обстоятельство следует учитывать при дозировании и выборе режимов лекарственной терапии. Высокая степень пресистемного метаболизма характерна для антагонистов кальция, 3-адреноблокаторов, нитратов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, ацетилсалициловой кислоты, изопротеренола, папаверина, пентазоцина, пентоксифиллина. Кровоток из сосудов полости рта поступает в верхнюю полую вену, поэтому сублингвальное и буккальное введение ЛС исключает эффект первичного пассажа, поскольку ЛС в этом случае минует печень. Венозная кровь из прямой кишки поступает в нижнюю полую вену, также минуя печень. Следовательно, при ректальном введении биодоступность ЛС выше, чем при пероральном введении.