Фармакокинетика антагонистов кальция

Метаболизм антагонистов кальция осуществляется по большей части в печени. Нифедипин и нимодипин метаболизируются практически полностью. При однократном в/в введении период полураспределения нифедипина составляет около 13 мин, а Т1/2 приблизительно 1,3 ч. Пожилым людям обычно назначают более низкие дозы верапамила из-за уменьшения скорости метаболизма и печеночного кровотока. Дилтиазем почти полностью расщепляется в печени на два основных метаболита — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Эти метаболиты обнаруживаются в плазме крови только после энтерального применения. Т1/2 дилтиазема составляет около 5 ч. Действие его при в/в введении наступает через 1 мин и продолжается 5— 10 мин. Продукты метаболизма блокаторов кальциевых каналов после инактивации в печени выводятся почками в основном в виде неактивных продуктов. Лишь небольшая часть экскретируется через кишечник. Антагонисты кальция применяются для устранения спазма коронарных артерий во время операции на сердце, например после выполнения анастомоза с коронарной артерией. В большинстве случаев они оказываются более эффективными по сравнению с нитратами.