Фармакокинетика и место в терапии

Амринон и милринон вводятся в/в болюсно сначала в нагрузочной, а затем в поддерживающей дозе. Попадая в системный кровоток, они связываются с белками плазмы на 35—49% и на 70%. Оба ЛС имеют относительно высокий объем распределения по органам и тканям. В печени амринон подвергается ацетилированию, скорость которого имеет генетически детерминированные различия. Так, Т1/2 Л С у больных с высокой и низкой скоростью ацетилирования могут различаться в 2 раза. Т1/2 обоих ЛС может удлиняться у больных с тяжелой сердечной недостаточностью. Аналогичный эффект может наблюдаться при введении амринона новорожденным и милринона больным с уремией. Большая часть введенных ЛС экскретируется почками в неизмененном виде. Эти агенты применяют для профилактики сердечной недостаточности при отключении от аппарата ИК у больных с исходно сниженной функцией миокарда. Они полезны при лечении недостаточности ПЖ, особенно на фоне легочной гипертензии. Амринон и милринон широко используют при подготовке больных к трансплантации сердца, во время и после таких операций. Применяют эти ЛС для улучшения кровотока по внутренней грудной артерии при операциях реваскуляризации миокарда. Кроме того, эти ЛС применяют у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, когда имеет место снижение чувствительности Р-рецепторов и когда неэффективны другие активаторы р-адренорецепторов. Преимуществом ингибиторов фосфодиэстеразы является возможность их использования у больных, получающих р-блокаторы, поскольку инотропные свойства этих ЛС реализуются не через адренергические рецепторы.