Фармакокинетика и место в терапии нитровазодилататоров

При приеме внутрь НГ быстро всасывается из ЖКТ, большая часть его расщепляется уже при первом прохождении через печень и лишь очень небольшое количество поступает в кровоток в неизмененном виде. НГ не связывается с белками плазмы. Подобно другим органическим эфирам азотной кислоты НГ подвергается нитрогенации под действием глютатионнитратредуктазы, главным образом в печени и эритроцитах. Образующиеся при этом динитриты и мононитриты в виде глюкуронидов частично выводятся из организма почками или подвергаются дальнейшей денитрогенации с образованием глицерола. Динитриты обладают значительно более слабым сосудорасширяющим действием, чем НГ. Т1/2 НГ составляет лишь несколько минут - 2 мин после в/в введения и 4,4 мин при приеме внутрь. НПН представляет собой нестабильное соединение, которое для получения клинического эффекта необходимо вводить методом постоянной в/в инфузии. Молекула НПН спонтанно распадается на 5 цианидных ионов и активную нитрозогруппу. Ионы цианида вступают в реакции трех типов: связываются с метгемоглобином с образованием цианметгемоглобина; под воздействием роданазы в печени и почках они связываются с тиосульфатом с образованием тиоцианата; вступая в соединение с цитохромоксидазой, препятствуют тканевому окислению. Тиоцианат медленно выводится почками. У больных с нормальной функцией почек его Т1/2 составляет 3 дня, у больных с почечной недостаточностью — значительно больше.