Взаимодействие ЛС с рецепторами клеток

Рецепторы клеток избирательно чувствительны к химическим соединениям. Их влияние на рецепторы носит дозозависимый характер и зависит от аффинитета к определенным рецепторным структурам. Рецепторы различают в зависимости от чувствительности к медиаторам и их антагонистам. Рецептор клетки — это макромолекула, в состав которой входят кроме белка и нуклеиновой кислоты липиды, углеводы, металлы или различные ко-факторы. Выделяют три механизма взаимодействия ЛС с рецепторами: механизм регуляции активных мембранных ферментов, в состав которых входят рецепторы. Таким действием обладает инсулин. Рецепторы инсулина имеют тирозинкиназную активность, которая изменяется под влиянием инсулина. Образование комплекса ЛС—рецептор индуцирует аутофосфорилирование цитоплазматических ферментов, что сопровождается изменением трансмембранного транспорта ионов и метаболитов;  механизм изменения функционирования мембранного ионного канала, который включает рецептор. Это наиболее быстрый механизм — при активации этих рецепторов ответ клетки возникает через несколько миллисекунд, что очень важно для переноса медиаторного действия через синапс. Реализация других механизмов взаимодействия рецептор—ЛС  — более длительный процесс, требующий секунд, минут и даже часов. Этот механизм лежит в основе взаимодействия рецепторов с ацетилхолином, гамма-аминомасляной кислотой, о изменения уровня вторичного посредника в клетке под влиянием активации рецептора.