Абсорбция

Первичный пассаж

Первичный пассаж, или пресистемный метаболизм, — это биотрансформация ЛС в результате поступления в печень через портальный кровоток после всасывания в желудке или кишечнике. При этом под влиянием биотрансформации печеночными ферментами фармакологическая эффективность ЛС может значительно снижаться. Это обстоятельство следует учитывать при дозировании и выборе режимов лекарственной терапии.

Подробнее...

 

Чрескожный путь

Чрескожный путь введения редко используется для получения системного действия ЛС. Иногда с этой целью применяют специальные трансдермальные формы, регулирующие всасывание ЛС. Таким способом, в частности, назначают нитроглицерин или нестероидные противовоспалительные средства - НПВС. Достаточно широко в анестезиологической практике используют мази, содержащие местные анестетики, но не для системного, а для локального эффекта.

Подробнее...

 

Абсорбция

Абсорбция — всасывание ЛС из места введения в кровоток. Поступление ЛС в кровоток возможно энтеральным и парентеральным путем. Энтеральный путь включает введение ЛС внутрь, сублингвально, буккально и ректально. На биодоступность ЛС при пе-роральном введении влияют многие факторы, связанные с физико-химическими свойствами ЛС и анатомофизиологически-ми особенностями больного.

Подробнее...

 

Следует иметь в виду

Следует иметь в виду, что ЛС связываются не только с альбуминами, но и другими белками — кислым гликопротеином, липопротеинами, глобулинами. Поэтому нарушения связывания ЛС происходят не только при гипоальбуминемиии, но и при диспротеинемии другого типа. Отметим, что клинически значимое повышение свободной фракции фуросемида происходит при уменьшении содержания альбумина в плазме в 1,2—2 раза.

Подробнее...

 

В водном растворе

В водном растворе такие ЛС находятся в ионизированной и неионизирован-ной формах, соотношение которых зависит от свойств самих ЛС и от рН среды. Способность вещества к ионизации при определенном значении рН среды характеризуется константой диссоциации. Так, при нормальном рН крови тиопентал натрий ионизирован на 30%, а диазепам — только на 0,01%.

Подробнее...