Ингаляционные анестетики

Фармакокинетика бензодиазепинов

В соответствии с длительностью элиминации из организма БД подразделяются на 3 группы. К ЛС с длительным Т1/2 относятся хлордиазепоксид, диазепам, медазепам, нитразепам, феназепам, флуразепам, алпразолам. Среднюю продолжительность элиминации имеют оксазепам, лоразепам, флунитразепам. Наиболее короткий Т1/2 имеют мидазолам, триазолам и темазепам. БД могут вводиться внутрь, ректально, в/м или в/в. Все БД являются жирорастворимыми соединениями.

Подробнее...

 

Мидазолам окисляется быстрее

Благодаря наличию имидазольного кольца мидазолам окисляется быстрее других и имеет более значительный печеночный клиренс по сравнению с диазепамом. Возраст уменьшает, а курение увеличивает печеночный клиренс диазепама. Для мидазолама эти факторы не существенны, зато его клиренс увеличивается при злоупотреблении алкоголем. Угнетение функции окислительных ферментов уменьшает клиренс диазепама, но не влияет на превращение лоразепама.

Подробнее...

 

Степень модуляции ГАМК-рецептора

Сон близок к физиологическому с характерными для него ЭЭГ-фазами. Наибольшая плотность бензодиазепиновых рецепторов представлена в коре мозга, гипоталамусе, мозжечке, гиппокампе, обонятельной луковице, черной субстанции и нижнем бугорке; меньшая плотность обнаружена в полосатом теле, нижней части ствола мозга и спинном мозге. Степень модуляции ГАМК-рецептора ограниченна, что определяет довольно высокую безопасность применения БД.

Подробнее...

 

Предостережения по применению бензодиазепинов

Несмотря на широкие границы безопасности БД, необходимо соблюдать определенные меры предосторожности, связанные со следующими факторами: п возраст. Чувствительность пожилых пациентов к БД, как и к большинству других ЛС, выше, чем у молодых. Это объясняется большей чувствительностью рецепторов ЦНС, возрастными изменениями фармакокинетики БД . Дозы БД для премедикации и анестезии поэтому должны быть значительно снижены.

Подробнее...

 

Ингаляционные анестетики

История применения ингаляционных анестетиков как средств общей анестезии началась с публичной демонстрации в 1846 г. первого эфирного наркоза. В 40-е годы вошли в практику динитроген оксид и хлороформ. Указанные ингаляционные анестетики применяли до середины 50-х годов 20-го столетия. В 1951 г. был синтезирован галотан, который стал использоваться в анестезиологической практике многих стран, в т.ч. и в отечественной.

Подробнее...

 

Влияние ингаляционных анестетиков на центральную нервную систему

При вдыхании ингаляционных анестетиков с увеличением доз нарушается соотношение между мозговым кровотоком и потреблением мозгом кислорода. Важно иметь в виду, что этот эффект наблюдается тогда, когда церебральная сосудистая ауторегуляция интактна на фоне нормального внутричерепного артериального давления. Увеличение церебральной вазодилатации с последующим увеличением мозгового кровотока ведет к снижению потребления мозгом кислорода. Этот эффект уменьшается или исчезает при снижении АД.

Подробнее...

 

Фармакокинетика ингаляционных анестетиков

Поступление газообразного или парообразного анестетика непосредственно в легкие пациента способствует быстрой диффузии ЛС из легочных альвеол в артериальную кровь и далее его распределению по жизненно важным органам с созданием в них определенной концентрации ЛС. Скорость поступления ингаляционного анестетика из альвеол в кровь зависит не только от растворимости анестетика в крови, но и от альвеолярного кровотока и разницы парциальных давлений альвеолярного газа и венозной крови.

Подробнее...

 

Фармакологические эффекты

В современной анестезиологии невозможно обойтись без ЛС для в/в введения, которые применяются на этапе индукции, для поддержания анестезии, а также для седации во время регионарной анестезии и в палатах интенсивной терапии. К одним ЛС остался лишь исторический интерес, другие имеют ограниченное применение в большинстве стран, третьи, напротив, пока не нашли широкого применения. К последним относится прегненолон — гипнотик, близкий по строению к прогестерону, но лишенный его гормональных свойств.

Подробнее...