Ингибиторы фосфодиэстеразы

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Механизм действия этой группы ЛС обусловлен их ингибирующим действием на фосфодиэстеразу, которая разрушает цАМФ. В результате этого происходит увеличение концентрации цАМФ в миокарде и гладкомышечной мускулатуре сосудистой стенки. Следствием этого является увеличение входа ионов кальция в клетку, что вызывает повышение сократимости миокарда и вазодилатацию. Не исключено, что их действие связано также с блокадой аденозиновых рецепторов и уменьшением отрицательного инотропного эффекта эндогенного аденозина.

Подробнее...

 

Фармакокинетика и место в терапии

Амринон и милринон вводятся в/в болюсно сначала в нагрузочной, а затем в поддерживающей дозе. Попадая в системный кровоток, они связываются с белками плазмы на 35—49% и на 70%. Оба ЛС имеют относительно высокий объем распределения по органам и тканям. В печени амринон подвергается ацетилированию, скорость которого имеет генетически детерминированные различия.

Подробнее...